金剛烷胺-d6的生產方法你了解嗎？和我一起來看看吧
更新時間：2022-12-25 點擊次數：652次
金剛烷胺-d6的生產方法是由金剛烷溴化后再與尿素反應而得。工藝過程如下:將金剛烷加入干燥的搪玻璃反應罐中,緩慢升溫,在1h內從50℃升到65-75℃,回流反應6h,最終溫度達到110℃(隨著反應物的變化,物料沸點逐漸升高)。反應后放置過夜。然后升至45℃,滴加7%亞硫酸氫鈉溶液以除去過剩的溴,過濾,濾餅用水洗至pH=7,自然干燥,得溴代金剛烷。將溴代金剛烷和尿素混合均勻,加熱至180℃,反應開始,內溫猛升到230-240℃。反應結束后,自然降溫,加入濃鹽酸溶解,移入蒸餾罐中,加入氫氧化鈉堿化,然后進行水蒸汽蒸餾,得金剛烷胺。
金剛烷胺-d6治療帕金森病的作用機制尚不清楚，可能與金剛烷胺促進紋狀體內多巴胺能神經末梢釋放多巴胺(DA)，并加強中樞神經系統的多巴胺與兒茶酚胺的作用，增加神經元的多巴胺含量有關。動物實驗亦證明，使用金剛烷胺后動物腦內的多巴胺釋放增加。金剛烷胺還是抗RNA病毒的抗病，其作用機制也不*清楚。可阻止RNA病毒穿透宿主細胞。如果病毒已穿透宿主細胞，還能阻止病毒的脫殼和釋放核酸，干擾病毒的早期復制。此外，尚可封閉宿主細胞膜上的病毒通道，阻止病毒穿入人體細胞。在組織培養中，金剛烷胺能防止黏液病毒、副黏液病毒的感染，對體外彈狀病毒也有效。然而在臨床上僅對A型流感病毒有作用。雖然所有最新的天然流感A型病毒對金剛烷胺都敏感，但在組織培養中，可觀察到接觸金剛烷胺的病毒株有耐藥突變的現象。其耐藥機制是RNA突變。臨床上金剛烷胺沒有抗B型流感病毒和副流感病毒的作用。對各型帕金森病均有緩解作用，且療效強于抗膽堿藥但弱于左旋多巴，服用后2周顯效，持續4～8周。金剛烷胺對亞洲A型流感病毒有抑制活性，使病毒增殖受到抑制，對已發病者及時用藥也有效，可使患者在24h內體溫下降，約36h內癥狀明顯減輕。對亞洲B型流感病毒、麻疹病毒、腮腺炎病毒和單純皰疹病毒無活性。
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